抗流感病毒抑制剂Nucleozin衍生物的设计、合成及抗病毒活性评价

摘要：

小分子化合物Nucleozin作为靶向流感病毒核蛋白的抑制剂具有良好的抑制活性.本文围绕Nucleozin分子中与哌嗪环直接相连的芳环部分进行研究.通过钯催化偶联反应合成了一系列Nucleozin衍生物,通过检测所合成化合物对流感病毒H1N1的抑制活性,明确了Nucleozin分子中该部分的构效关系.利用甲基在药物分子设计中的作用,设计将分子中的氯原子替换为甲基,发现与原型分子Nucleozin相比其抑制活性有了明显的提高.本文的结果对该类分子成药性的提高具有积极意义.

关键词：流感病毒、小分子抑制剂、Nucleozin、构效关系

所属期刊栏目：81

资助基金：新疆维吾尔自治区自然科学基金项目2016D01A016

在线出版日期：2018-12-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：1015-1022