4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

以3-羟基苯甲腈为原料,经过6步反应(醚化、硝化、还原、甲脒的形成、环化和取代)合成了两个新型4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物4-[4-(E)-丙烯基苯氨基]-6-[2-吗啉基乙氧基]喹唑啉和4-[4-(E)-丙烯基苯氨基]-6-[3-吗啉基丙氧基]喹唑啉.化合物的结构经IR、HRMS、1H NMR和13C NMR确认.以人结肠癌细胞(SW480)、人肺癌细胞(A549)、人皮肤鳞状细胞癌细胞(A431)为模型,采用MTT法对所得化合物进行了体外抗肿瘤活性评价结果表明,两个化合物均具有一定的抗肿瘤活性.特别是化合物4-[4-(引-丙烯基苯氨基]-6-[3-吗啉基丙氧基]喹唑啉对所试肿瘤细胞均表现出良好的生长抑制活性(IC50:10.0～18.2 μmol/L),与临床使用药物吉非替尼的活性(IC50:4.1 ～ 18.5μ mol/L)相当.

关键词：3-羟基苯甲腈、4-对丙烯基苯氨基喹唑啉、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：78

分类号：R73;TQ4

资助基金：国家自然科学基金项目21272144

在线出版日期：2015-12-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1017-1022