N,N′-双-[二甲酰亚胺基烃基]-哌嗪化合物的合成与抗肿瘤活性研究

摘要：

@@ 萘二酰亚胺是一大类具有很高抗肿瘤活性分子中的重要结构单元[1](见结构式I),具有双萘二酰亚胺结构的DMP840(见结构式Ⅱ)也正进入一期临床.文献报道这类抗癌药物的作用机理是以高的亲和力与DNA联结,使DNA一条螺旋链断裂从而阻碍DNA与RNA的合成[2].具有类似结构单元的去甲斑蝥素Ⅲa是天然抗癌活性化合物斑蝥素Ⅲb的双去甲基类似物,早已用于治疗早中期肝癌,但此类药物对泌尿系统仍有大的毒付作用[3].考虑到哌嗪结构在许多药物中的特殊作用,我们用环状哌嗪分子替换上式分子中的-NCH2CH2N-链状结构合成了一系列新的哌嗪化合物(图1)并进行了体外抗肿瘤活性研究

机标关键词：酰亚胺基、哌嗪、抗癌活性化合物、合成、体外抗肿瘤、活性研究、in Vitro、结构单元、萘二酰亚胺、抗癌药物、结构式、活性分子、去甲斑蝥素、作用机理、泌尿系统、链状结构、子替换、早中期、去甲基、亲和力

分类号：O6(化学)

在线出版日期：2006-01-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：38-41