一种咪唑活性分子骨架的合成

摘要：

以廉价易得的1H-咪唑-4-羧酸乙酯(2)为原料,经过1H-咪唑-4-羧酸乙酯、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代、仲胺保护、酯水解以及酸胺缩合等4步反应,合成得到5-溴-N-甲氧基-1-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-1H-咪唑-4-羧酰胺(1),产物及中间体结构经1HNMR和MS表征.分别考察了溴代反应和缩合反应的主要影响因素,确定溴代反应的适宜条件为:n(NBS)∶n(1)=1.4 ∶1.0,反应温度25℃,反应时间1 h;酸胺缩合的适宜反应条件为:n(5)∶n(4)=1.3 ∶1,2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU)用量为n(HATU)∶n(4)=1.2 ∶1.0,反应时间 1.5 h.

关键词：咪唑衍生物、Weinreb酰胺、缩合反应、合成

所属期刊栏目：63

分类号：TQ463

资助基金：陕西国际商贸学院校级;陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育;陕西国际商贸学院中药药效物质研究创新团队资助项目

在线出版日期：2022-11-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：282-285