6-氟(氯)-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的设计合成及其抑菌活性研究

摘要：

以2-氨基-5-氟(氯)苯甲酸为起始原料,与乙酸酐经酰化、关环两步制得6-氟(氯)-2-甲基嗯嗪-4-酮(2);化合物2在质量分数为85％水合肼中回流反应制得6-氟(氯)-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(3);化合物3分别与吡啶甲醛反应合成了6种新型的6-氟(氯)-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(4a～4f),其结构经1 H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征.采用琼脂扩散法研究了化合物4a～4f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌的抑制活性.结果 表明,用药质量浓度为500 μg/mL时,6-氟-2-甲基-3-(4-吡啶苯亚甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4c)对大肠杆菌的抑菌圈直径为9.60 mm,6-氯-2-甲基-3-(4-吡啶苯亚甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4f)对枯草杆菌的抑菌圈直径为9.88 mm,表明吡啶杂环中N原子的位置对抑菌活性具有一定的影响.

关键词：5-氟(氯)邻氨基苯甲酸、4(3H)-喹唑啉酮、Schiff碱、合成、抑菌活性

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分类号：O625.63(有机化学)

资助基金：安徽省自然科学基金.1708085MB43,1608085MB34;安徽省教育厅自然科学研究.KJ2018ZD035,KJ2018A0332,KJ2017ZD29;安徽省大学生创新创业.201710371091,201710371095;阜阳市政府横向合作科研.XDHX2016030,XDHX2016013;校级青年人才基金重点2017rcxm15;校级自然科学研究2018FSKJ18

在线出版日期：2019-08-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：444-449