阿西替尼中间体(E)-6-碘-3-(2-(吡啶-2-基)乙烯基)-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑的合成研究

摘要：

(E)-6-碘-3-(2-(吡啶-2-基)乙烯基)-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑是阿西替尼的关键中间体,以6-硝基-1H-吲唑为起始原料,经过碘代、加成、偶联、还原、碘代得到目标化合物.探讨了用微波辐射加热偶联反应的问题,并对各步反应合成条件进行了优化.改进后工艺总收率达42.32％(6-硝基-1H-吲唑为原料计),收率比文献报道值提高近5％,目标化合物和各中间体经1HNMR和MS等确证结构.改进后的工艺降低了成本,简单可行,适合工业化生产.

关键词：阿西替尼、中间体、(E)-6-碘-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑、工艺改进

所属期刊栏目：56

分类号：O626.4(有机化学)

在线出版日期：2015-07-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：366-369