相转移催化合成盐酸萘替芬

摘要：

以萘和苯乙烯为起始原料,在多聚甲醛、冰醋酸和磷酸存在下进行氯甲基化反应,制备1-氯甲基萘,与30%(质量分数)甲胺反应得N-甲基-1-萘甲基胺;然后苯乙烯与甲醛和盐酸反应生成3-氯-苯丙烯;再经N-烃基化反应合成抗真菌药物萘替芬.N-烃基化反应中用PEG-400,PEG-600作为固-液体系相转移催化剂.避免使用昂贵的四氢硼钠,合成路线缩短,反应条件温和,操作简便.作为相转移催化剂的聚乙二醇催化效果优于溴化四丁基胺,合成N-甲基-1-萘甲基胺时,用PEG-400收率较高,合成萘替芬时,用PEG-600,收率达90.6%.

关键词：萘替芬、相转移催化、合成、聚乙二醇

所属期刊栏目：43

分类号：O623.731(有机化学)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：374-377