4-(苯乙烯基)苯酚的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

以(4-甲氧苯基)膦酸二乙酯为原料,在甲醇钠催化下,发生Wittig-Homor反应,得到4-甲氧基二苯乙烯(3),再经BBr3脱甲基得到了4-(苯乙烯基)苯酚(4),在乙醇中重结晶得到纯品,产品结构通过1H NMR表征.并优化了反应条件:在Wittig-Homor反应中,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂;甲醇钠为催化剂,n(4-甲氧苯基)膦酸=乙酯∶n甲醇钠=1∶5;室温反应时间12h;在脱甲基化反应中:BBr3为催化剂,n4-甲氧基二苯乙烯∶nBBr3=1∶3;反应温度为-20℃;优化条件下产物总收率为79.5％.初步的抗肿瘤活性测试结果表明,4-(苯乙烯基)苯酚对MCF-7、PC-3、HeLa和HepG2均有明显地抗增殖效果,尤其是对MCF-7展现出了强的抑制活性,其IC50值为(19.9±2.5)μmol·L-1.

关键词：二苯乙烯衍生物;4-(苯基乙烯基)苯酚;Wittig-Homor反应;合成

所属期刊栏目：35

分类号：TQ463

资助基金：湖北省教育厅科学研究计划指导性项目B2020331

在线出版日期：2021-09-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：9-13