基于肝药代谢酶的附子配伍芍药减毒机制研究

摘要：

目的:通过建立“Cocktail"探针药物法及体外肝微粒体孵育体系,测定大鼠肝微粒体中CYP1A2和CYP3A4酶的活性,并从蛋白和转录水平阐释附子芍药配伍对CYP450酶基因表达的影响.方法:采用“Cocktail"探针药物法,建立同时测定CYP1A2和CYP3A4酶两种探针底物的体外肝微粒体孵育体系;采用RP-HPLC法测定两种探针底物在大鼠肝微粒体孵育体系中的浓度;CO还原差示光谱法测定大鼠肝微粒体中CYP450酶含量;RT-PCR技术测定大鼠肝脏CYP1A2和CYP3A4酶基因mRNA表达量.结果:与空白组比较,芍药组CYP1A2酶活性有显著性差异(P＜0.05),芍药组CYP1A2酶mRNA表达量升高,有极显著差异(P＜0.01);附子芍药组对CYP1A2酶有诱导作用,有极显著差异(P＜0.01),附子芍药组CYP1A2酶mRNA表达量升高,有显著性差异(P＜0.05).结论:附子配伍芍药能够诱导CYP1A2酶活性,增加CYP1A2酶基因mRNA表达量,加快附子毒性成分的代谢过程,进而达到附子的减毒作用.

关键词：附子、芍药、CYP450酶、配伍减毒

分类号：R285(中药学)

资助基金：黑龙江省自然科学基金项目H2016069;黑龙江省自然科学基金项目H2016060;黑龙江中医药管理局基金项目ZQG-041

在线出版日期：2019-10-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：83-88