大黄酸酯类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

摘要：

以天然产物大黄酸为先导化合物,通过酯化反应合成了10个大黄酸酯类衍生物,对于位阻较小的醇以SOCl2作催化剂,合成了大黄酸甲酯、乙酯和正丁酯;对于位阻较大的醇以DCC作脱水剂、DMAP作催化剂,合成了大黄酸异丙酯、异丁酯、异戊酯、苄酯、2-苯乙醇酯、2-氯乙醇酯,并通过熔点、IR和1H NMR对目标产物的结构进行了表征,其中5个化合物未见文献报道.通过MTT法对部分目标产物抑制人宫颈癌细胞Hela活性进行了体外评价,结果表明:化合物2对Hela具有较高的抑制活性,在浓度为100μg·mL-1时抑制率为70％.

关键词：大黄酸、酯化、合成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：31

分类号：O625.5(有机化学)

资助基金：西安市科技计划项目CXY1443WL13;陕西省教育厅基金项目15JK2145

在线出版日期：2017-12-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：18-20,23