10.3969/j.issn.1002-1124.2009.03.005
(R)-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-3-甲基丁酸的制备改进
本文以异香草醛为原料经过5步反应合成了Aliskiren的一个重要中间体--(R)-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-3-甲基丁酸.醚化中采用超声波反应,缩短了反应时间,提高了产率.所需手性中心由(R)-3-异戊酰基-4-苄基-2-噁唑烷酮诱导产生,针对去除诱导剂时需断裂环外酰胺键,通常会先引起分子中的酯键断裂,因而很难将诱导剂断裂下来,实验采用氢过氧化锂(LiOOH)高选择性地断裂环外酰胺键,实验还选用钙盐沉淀法纯化目标产物,均取得良好的效果.
中间体合成、超声波反应、手性诱导剂、酰胺键断裂、钙盐沉淀法
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O644(物理化学(理论化学)、化学物理学)
2009-05-12(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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