紫檀芪查尔酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

以紫檀芪为先导化合物,将其酚羟基甲氧基化,引入醛基,并与丹皮酚乙酸通过羟醛缩合反应合成紫檀芪查尔酮苯氧乙酸,再与不同的有机胺反应得到10个目标化合物.所有目标化合物经核磁共振氢谱、质谱进行结构确证.采用MTT法初步评价目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人非小细胞肺癌细胞A549、人骨肉瘤细胞U-2OS的体外抗肿瘤活性,同时采用ELISA法检测目标化合物对组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制能力.结果表明大部分目标化合物抗肿瘤活性高于紫檀芪,其中化合物(E)-3-(2,4-二甲氧基-6-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)苯基)-1-(4-甲氧基-2-(2-吗啉基-2-氧代乙氧基)苯基)丙-2-烯-1-酮(5a)对U-2OS细胞的IC50值达到了(6.10±1.11)μmol/L.同时,该化合物在25 μmol/L时,对HDAC1和HDAC2的抑制率可达40％左右.

关键词：紫檀芪、查尔酮、合成、抗肿瘤活性、组蛋白去乙酰化酶

所属期刊栏目：46

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：安徽省高校自然科学研究项目;中药研究与开发安徽省重点实验室开发项目

在线出版日期：2024-01-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：26-33