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10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0247

苯磺酰氨基氧肟酸类脲酶抑制剂的合成及活性研究

引用
脲酶抑制剂在医药、农业、畜牧业领域均有重要的应用,以ω-氨基氧肟酸为先导化合物,在氨基上引入磺酰基,合成了 7 个N-磺酰基取代ω-氨基氧肟酸类新型脲酶抑制剂,其中N-(4-氯苯基)-N-4-叔丁基苯磺酰氨基乙酰氧肟酸活性最高(IC50=(3.78±0.31)μmol/L),是阳性对照乙酰氧肟酸的 5 倍,对脲酶具有很高的亲和能,Ki 和Ki′分别为(0.233±0.012)和(0.111±0.08)μmol/L.机理研究表明,这是一类脲酶的可逆抑制剂,具有混合型抑制机制.

脲酶抑制剂、ω-氨基氧肟酸、苯磺酰氨基乙酰氧肟酸、乙酰氧肟酸、分子对接

45

O62(有机化学)

国家自然科学基金;湖南省自然科学基金项目

2023-09-19(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

共9页

154-162

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化学试剂

0258-3283

11-2135/TQ

45

2023,45(9)

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