苯磺酰氨基氧肟酸类脲酶抑制剂的合成及活性研究

摘要：

脲酶抑制剂在医药、农业、畜牧业领域均有重要的应用,以ω-氨基氧肟酸为先导化合物,在氨基上引入磺酰基,合成了 7 个N-磺酰基取代ω-氨基氧肟酸类新型脲酶抑制剂,其中N-(4-氯苯基)-N-4-叔丁基苯磺酰氨基乙酰氧肟酸活性最高(IC50=(3.78±0.31)μmol/L),是阳性对照乙酰氧肟酸的 5 倍,对脲酶具有很高的亲和能,Ki 和Ki′分别为(0.233±0.012)和(0.111±0.08)μmol/L.机理研究表明,这是一类脲酶的可逆抑制剂,具有混合型抑制机制.

关键词：脲酶抑制剂、ω-氨基氧肟酸、苯磺酰氨基乙酰氧肟酸、乙酰氧肟酸、分子对接

所属期刊栏目：45

分类号：O62(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金;湖南省自然科学基金项目

在线出版日期：2023-09-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：154-162