载亚硝基脲的多功能纳米载体的构建及其评价

摘要：

氯乙基亚硝基脲(CENUs)是临床上重要的抗肿瘤烷化剂,但因其水溶性差、毒副作用高以及肿瘤细胞内高表达的O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶介导的肿瘤细胞耐药性,降低了CENUs的抗癌效果.为了克服上述弊端,合成了一种叶酸修饰抗耐药低氧激活纳米递送系统,用于CENUs的靶向递送.终产物及各中间体的结构经 1 HNMR、13 CNMR、IR及HRMS确证,使用动态光散射(DLS)、紫外-可见分光光度计(UV-Vis)和透射电子显微镜(TEM)等表征纳米载体的理化性质及形貌,并利用高效液相色谱法(HPLC)测定纳米载体的包封率、载药量及其释药行为.此外,经细胞摄取、细胞毒性和划痕实验评价载药纳米载体的靶向性、低氧响应性和肿瘤细胞抑制能力.结果表明,该纳米载体具有合适的粒径、良好的安全性和优良的载药性能,可实现CENUs的靶向递送和低氧响应释放,能够有效抑制肿瘤细胞的增殖.

关键词：氯乙基亚硝基脲、纳米药物递送系统、耐药性、靶向性、低氧激活

所属期刊栏目：45

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：北京市百千万人才工程培养项目;北京市教委重点实验室项目;国家自然科学基金

在线出版日期：2023-09-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：19-28