黄嘌呤衍生物的设计、合成及抗血小板聚集与神经保护活性研究

摘要：

为发现具有抗血小板聚集与神经保护作用的缺血性脑卒中候选药物,以可可碱、茶碱为原料,经取代、醚化、水解以及酸化反应,得到14个新型黄嘌呤芳酸类衍生物,并通过1HNMR、13CNMR和ESI-MS对其进行结构确证.采用Bron比浊法测定目标化合物抗血小板聚集活性;进一步使用氧糖剥夺/复氧(Oxygen-glucose deprivation/reperfusion,OGD/R)诱导的大鼠大脑皮层神经元损伤模型对优选化合物进行神经保护活性测试.4-(3-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢-7H-嘌呤-7-基)丙氧基)3-甲氧基苯甲酸对花生四烯酸(Arachidonic acid,AA)和二磷酸腺苷(Adenosine diphosphate,ADP)诱导的血小板聚集均具有显著的抑制活性.4-(3-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢-7H-嘌呤-7-基)丙氧基)苯甲酸表现出与丁苯酞无显著性差异的神经保护活性.

关键词：黄嘌呤衍生物、缺血性脑卒中、抗血小板聚集、神经保护、合成

所属期刊栏目：45

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：安徽省重大科技专项基金项目15czz01077

在线出版日期：2023-08-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：57-64