异补骨脂素酰胺类化合物的合成及其AKR1C3抑制活性

摘要：

以7-羟基香豆素为初始原料,经Duff甲酰化反应、Rap-Stoermer反应、水解反应和缩合反应得具有酰胺侧链的角型呋喃香豆素(异补骨脂素)类化合物;利用HR-MS、1 HNMR及13 CNMR确证化合物的结构;通过中通量抑酶活性测试方法评价化合物对AKR1C3及AKR1C1的抑制作用.合成了7个新的异补骨脂素酰胺类化合物;初步酶活性测试结果显示,N,N-二正丙基-4-甲基-2-氧-2H-呋喃并[2,3-h]色烯-8-甲酰胺对AKR1C3具有一定的选择性抑制作用.采用上述方法可成功合成异补骨脂素酰胺类化合物,化合物5e具有一定的选择性AKR1C3抑制作用,可为后续研究提供一定的依据.

关键词：异补骨脂素、酰胺、AKR1C3、呋喃香豆素、合成

所属期刊栏目：45

分类号：R91(药物基础科学)

资助基金：广东省中医药局科研项目;广州医科大学十四五高峰学科建设项目;广州医科大学学科建设项目;广州医科大学学科建设项目;广州医科大学一流专业建设项目

在线出版日期：2023-04-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：160-166