噻唑联苯并呋喃衍生物的设计、合成及活性研究

摘要：

黄嘌呤氧化酶是治疗高尿酸血症、痛风等相关疾病的重要靶点.通过对非布索坦的构效关系的分析,并基于药物化学的拼合原理,将非布索坦的噻唑环和苯溴马隆的苯并呋喃环拼合,设计合成了12个化合物,结构经过1 HNMR、13 CNMR和HRMS鉴定.对目标化合物进行黄嘌呤氧化酶的活性测试,2-(2-乙基-5-氟苯并呋喃-3-乙基)-4-甲基-5-噻唑甲酸具有相对较好的活性.分子对接的结果说明2-(2-乙基-5-氟苯并呋喃-3-乙基)-4-甲基-5-噻唑甲酸与黄嘌呤氧化酶的相互作用和非布索坦相似.该化合物结构可以进步优化,为黄嘌呤氧化酶抑制剂的提供候选化合物.

关键词：非布索坦、黄嘌呤氧化酶抑制剂、痛风、设计、生物活性

所属期刊栏目：44

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：贵州省卫生健康委科学技术基金资助项目;化学药仿创技术应用国家地方联合工程技术研究中心资助项目;贵州省常见重大慢性疾病发病机制;药物开发应用创新基地资助项目

在线出版日期：2022-12-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1843-1848