乙内酰脲衍生物RU58841的合成工艺研究

摘要：

乙内酰脲(IUPAC:咪唑烷-2,4-二酮)核是一种具有广泛的生物和药理活性且具有4个功能点的五元杂环药理骨架.这种小而刚性的骨架可以有效地作用于各种药理靶点,几种临床上重要的药物如苯妥英(抗癫痫药)、阿齐利特(抗心律失常药)和尼鲁米特(抗雄激素药)等都是基于这种特征性的主要骨架.RU58841(IUPAC名称:4-[3-(4-羟基丁基)-4,4-二甲基-2,5-二氧咪唑啉-1-基]-2-(三氟甲基)苯甲腈)是一种具有抗秃发活性的乙内酰脲衍生物,研究表明RU58841几乎没有毒性,有望成为一种新的外用非甾体抗雄激素.研究发现以4-氨基-2-(三氟甲基)苄腈为原料,通过三光气制备异氰酸酯、[3+2]环加成、N-烷基化和脱保护共4步反应制备RU58841,总收率为40％.与传统方法相比,该方法可以更方便、更安全地获得RU58841.

关键词：三光气、乙内酰脲、RU58841、[3+2]环加成、抗秃发剂

所属期刊栏目：44

分类号：O62(有机化学)

资助基金：甘肃省科技计划项目20YF3WA001

在线出版日期：2022-09-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1398-1402