抗癌药艾乐替尼关键中间体的合成工艺改进

摘要：

对艾乐替尼(Alectinib)关键中间体2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸的合成工艺进行了改进.以廉价易得的2-甲基-2-苯基丙酸为原料,通过缩合、傅克、还原、水解、碘代等反应得到的目标产物,经HPLC测定目标化合物的纯度为99.1％,整个合成路线中无需使用昂贵金属催化剂,反应条件温和,易于控制,并且可以以克级规模对中间体进行中试生产,总合成收率高达58％.改进后的工艺操作简单、成本低廉、易于工业化放大,为艾乐替尼关键中间体的合成提供了一种新的、高效的制备方法.

关键词：艾乐替尼、缩合、还原、碘代、合成工艺

所属期刊栏目：44

分类号：O621.3(有机化学)

资助基金：江苏省自然科学基金面上项目;江苏省高等学校自然科学研究面上项目;常州市应用基础研究科技计划项目;常州工程职业技术学院科研基金项目;江苏高校青蓝工程资助项目;江苏省职业教育教师教学创新团队资助项目

在线出版日期：2022-09-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1393-1397