新型18 F标记的多巴胺正电子发射显影剂前体的合成

摘要：

报道了以多巴胺为原料,3种新型18 F标记的多巴胺正电子发射显影剂前体的合成方法.在Boc酸酐的作用下,多巴胺转化成全保护的中间体,接着单质碘亲电取代多巴胺6-位的氢,然后与联硼酸频那醇酯发生偶联反应,得到有机硼酸酯.最后,在双氧水的作用下,有机硼酸酯水解,羟基取代多巴胺的6-位;采用三氟甲磺酰基(Tf)或对甲基苯磺酰基(Ts)发生酯化反应,以5/6步和43％～51％的总产率得到3种芳香环上连有Tf或Ts基团的新型前体化合物.3种新型前体的芳香环上连有易离去基团,有利于亲核取代反应,不含重金属离子及避免了繁琐的重金属离子清除步骤,非常适于作为显影剂前体,为进一步研究氟代多巴胺([18 F]FDA)在PD和多种癌症早期显像方面的性能提供了基础.

关键词：多巴胺、正电子发射显影剂、前体、合成、帕金森病

所属期刊栏目：44

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：海南省重点研发计划项目;国家自然科学基金

在线出版日期：2022-08-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1241-1247