2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物,以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子.以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应,设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过1 HNMR、13 CNMR、19 FNMR进行结构确证.采用四氮唑蓝(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,合成的大部分目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)这3种癌细胞都有一定的抑制作用,其中,N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-2-(三氟甲基)喹唑啉-4,6-二胺的IC50分别为25.2(PC3)、515.7(LNCaP)、248.7 nmol/L(K562),该结果为2-三氟甲基喹唑啉类化合物在抗肿瘤方面的进一步研究提供参考.

关键词：喹唑啉、三氟甲基、合成、MTT法、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：44

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：贵州省高层次创新型人才培养计划;黔科合基础-ZK一般070

在线出版日期：2022-05-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：668-673