含亚胺结构片段的喹唑啉酮衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

摘要：

设计并合成了一系列含亚胺结构片段的新型喹唑啉酮衍生物,最终的15个化合物结构经1 HNMR、13 CNMR和HR-MS确证,并评价了它们对野生型表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFRwt)和两种人癌细胞株(A549、HepG2)的体外抗肿瘤活性.结果表明,部分化合物具有良好的活性,特别是化合物(E)-2-((4-((3,4-二氟亚苄基)氨基)苯氧基)甲基)-3-甲基喹唑啉-4(3H)-酮对EGFRwt激酶的IC50达到0.037μmol/L,对A549和HepG2两种肿瘤细胞的IC50值优于吉非替尼.

关键词：喹唑啉酮;亚胺;合成;抗肿瘤;活性

所属期刊栏目：44

分类号：O622.31(有机化学)

资助基金：贵州大学科研项目

在线出版日期：2022-01-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：52-58