3-碘-6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯的合成

摘要：

标题化合物是一类重要杂环化合物,具有较高的生物活性,广泛应用于抗肿瘤药物、抗菌、抗病毒等药物的生产.以2-氨基烟酸为起始原料,经过浓硫酸催化与醇类生成2-氨基烟酸酯,再与N-卤代丁二酰亚胺反应制备2-氨基-5-卤代烟酸酯,再与氯乙醛成环缩合生成6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯,最后和N-碘代琥珀酰亚胺发生碘代反应,共4步制得标题化合物,总收率为58.9％ ～ 67.7％.产物结构经IR、1HNMR、13CNMR、元素分析进行了表征.合成路线方法新颖、操作简单、产率高、避免柱层析分离纯化,更适合工业化放大生产.

关键词：2-氨基烟酸、氯乙醛、N-碘代丁二酰亚胺、3-碘-6-卤代咪唑并[1、2-a]吡啶-8-甲酸酯、合成、抗癌药物

所属期刊栏目：43

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：山东省重点研发计划项目2018CXJJA1060010

在线出版日期：2021-05-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：540-545