冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

摘要：

以冬凌草甲素为原料,丁二酸为连接臂在其C-14位引入氨基磷酸酯及含氮化合物,设计并合成了6个未见文献报道的目标化合物.所有衍生物均经过氢谱、碳谱以及高分辨质谱进行结构确认,并采用噻唑蓝比色法(MTT)对目标化合物进行人结肠癌HCT-116、人肝癌BEL-7402、人乳腺癌MCF-7细胞系抗癌活性筛选.结果表明,绝大多数化合物表现出较强的抗增殖作用,其中(1S,4aR,5S,6S,6aR,9S,11aS,llbS,14R)-1,5,6-三羟基-4,4-二甲基-8-亚甲基-7-氧代十二氢.1H-6,11b-(环氧甲酰基)-6a,9-甲基环庚[a]萘-14?基4-(((二乙氧基磷酰基)(苯基)甲基)氨基)-4-氧代丁酸酯表现出最强的抗增殖作用,尤其对人乳腺癌MCF-7细胞系的抗增殖活性最好,其IC5(值仅为2.73 pmol/L,活性提高约4.61倍,具有进一步开发的价值.

关键词：冬凌草甲素、合成、抗肿瘤、氨基磷酸酯

所属期刊栏目：43

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：校级重大自然科学课题地方特色药材活性成分提取及抗肿瘤研究项目2018zdxz01

在线出版日期：2021-03-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：147-151