3-碘-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪的合成研究

摘要：

标题化合物是一种重要的药物中间体,广泛应用于抗癌药物、抗病毒药物和抗感染药物的生产.为了优化其合成路线,以水合肼和马来酸酐为起始原料,在酸催化下发生缩合反应,再用三氯氧磷进行氯化,与氨水发生氨解反应,再与氯乙醛进行关环缩合,最后与NIS发生碘代共5步反应合成,总产率为58.7％.产物结构经1HNMR、13CNMR确证.与已有的文献方法相比,报道的合成路线具有化学选择性好、操作简便、产率高、避免柱层析分离、有利于放大生产的特点.

关键词：水合肼、马来酸酐、氯乙醛、3-碘-6-氯咪唑并[1、2-b]哒嗪、合成

所属期刊栏目：42

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2021-03-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1492-1496