琥珀酸去甲文拉法辛-水合物的合成工艺的改进

摘要：

以1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇盐酸盐为起始原料,在甲酸的存在下与甲醛经Eschweiler-Clarke反应得到1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇,在甲醇钠存在下经与十二烷基硫醇反应脱除甲基得到去甲基文拉法辛,最后与琥珀酸成盐以57.03％的总产率得到标题化合物,纯度＞99.5％.标题化合物结构经1HNMR、13CNMR和ESI-MS确证,结晶水类型及数目经热重分析和差热分析确证.合成工艺反应条件温和、中间体易于纯化、成本低廉,适用于工业化生产.

关键词：琥珀酸去甲文拉法辛一水合物、合成、改进、Eschweiler-Clarke反应、抑郁症

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分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：吉林省教育厅科学技术研究项目;吉林省大学生创新创业计划项目;吉林市青年科技工作者创新创业项目;吉林省中医药管理局项目

在线出版日期：2020-11-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1268-1272