恩曲他滨的合成新工艺研究

摘要：

研究新型核苷类逆转录酶抑制剂标题化合物合成新方法.以L-氯甲酸薄荷酯与乙二醇为起始原料,经酯化、氧化、环化、卤化、偶合、水解6步反应合成标题化合物,总产率为27.62％.并着重对乙二醇L-薄荷碳酸酯的合成进行了研究,确定了其最佳合成工艺条件为:无溶剂法以吡啶为缚酸剂,反应温度为-5℃,反应时间为2h.通过此工艺合成乙二醇L-薄荷碳酸酯的产率可达81％.合成的化合物均经1HNMR、13CNMR确证.合成工艺避开了传统工艺对甲醛、浓硫酸、硼氢化钠、氢化铝锂等危险试剂的使用,具有成本低、反应条件温和、绿色环保、高规模化生产能力及可操作性等优点.

关键词：恩曲他滨、L-氯甲酸薄荷酯、抗HIV药、合成

所属期刊栏目：42

分类号：O626.2(有机化学)

资助基金：湖北省技术创新专项重大项目2017ACA086

在线出版日期：2020-09-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1004-1008