(S)-2-[羟基(二苯基)甲基]-1-甲基吡咯烷(DPMPM)的合成

摘要：

对标题化合物的合成方法进行了改进.以L-脯氨酸为起始原料,与甲醛在Zn/NaH2P04条件下发生还原氨化反应得中间体N-甲基-L-脯氨酸,再经乙酯化得N-甲基-L-脯氨酸乙酯,最后与苯基溴化镁发生格氏反应得标题化合物,所得中间体和终产物经高分辨质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证其化学结构,总收率51.3％,纯度＞97％.该路线将成本较高的格氏化反应调整为最后一步,可降低生产成本,改进后的路线操作简便、反应温和,成本可控,可用于标题化合物的放大合成.

关键词：(S)-2-[羟基(二苯基)甲基]-1-甲基吡咯烷(DPMPM)、N-甲基化、格氏反应、手性辅助试剂、合成

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分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：化学药仿创技术应用国家地方联合工程技术研究中心项目2019年;贵州省高层次创新型人才支持计划项目;贵州省自然科学基金资助项目;贵州省研究生教育创新计划项目;贵州省科技支撑计划项目;贵州省卫生健康委科技基金资助项目;贵阳市科技基金资助项目;贵州省大学生创新计划项目

在线出版日期：2020-08-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：883-886