福沙匹坦二甲葡胺的合成工艺改进研究

摘要：

报道了合成标题化合物的新工艺.以(2R,3S)-2-((1R)-1-(3,5-双(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐为起始物料,与5-氯甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮反应得到5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮,即阿瑞匹坦.将得到的阿瑞匹坦在碱性条件下与焦磷酸四苄酯反应得到二-O-苄基磷酸酯.然后于高压釜中采用钯碳氢化还原后与N-甲基-D-葡糖胺成盐,最终通过精制得到合格的标题化合物,产率为61.8％.标题化合物经1HNMR、13CNMR和HR-MS确认结构,本路线切实可行、条件温和、产品质量可控,具有一定的工业应用价值.

关键词：福沙匹坦二甲葡胺、阿瑞匹坦、合成、工艺、优化

所属期刊栏目：42

分类号：TQ463

资助基金：北方民族大学重点科研项目;宁夏自然科学基金资助项目;宁夏高等学校科学研究项目

在线出版日期：2020-07-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：739-743