槲皮素3位酰基酯的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

以廉价芦丁为原料,经苄基化保护、酸水解得到中间体7,3',4'-O-三苄基槲皮素,中间体与羧酸发生酯化反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到10种标题化合物,均未见文献报道,目标产物结构经IR、1HNMR、ESI-MS确证.采用DP-PH法考察了10种标题化合物的抗氧化活性,结果显示,大部分标题化合物的SC50小于槲皮素或与槲皮素相当.采用MTT法,评价了10种标题化合物对人胃癌细胞MGC-803、人食管癌细胞EC109、人前列腺癌细胞PC-3、人食管鳞癌细胞EC9706 4株肿瘤细胞的体外增殖抑制作用.结果 显示,结构修饰后,标题化合物对肿瘤细胞的增殖抑制作用显著增强.

关键词：槲皮素、衍生物、合成、抗氧化活性、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：42

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：郑州市高等学校名师技术技能工作室资助项目郑教高[2015]70号

在线出版日期：2020-07-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：652-657