1,2,3-三唑-1,3,4-噻二唑三氮烯类化合物的合成及生物活性研究

摘要：

将三氮烯结构与1,3,4-噻二唑、1,2,3-三唑环结构拼接,合成16个新型目标化合物,并通过1HNMR、IR和LC-MS等确定其结构.通过以典型三氮烯药物达卡巴嗪(DTIC)作参照,对人胃癌细胞(MGC803)、人前列腺癌细胞(PC3)和人肝癌细胞(HepG2)做活性检测,结果显示部分化合物表现出较好的抑制活性,其中2-((1-(4-甲氧基苯基)-1,2,3-三唑-4-基)甲硫基)-5-(4-(3,3-二甲基三氮烯-1-基)苯基)-1,3,4-噻二唑对人前列腺癌细胞(PC3)的IC50值为39.6μmol/L,远低于对照药达卡巴嗪.

关键词：三氮烯、1、3、4-噻二唑、2、3-三唑、人胃癌细胞、人前列腺癌细胞、人肝癌细胞

所属期刊栏目：42

分类号：O622.6(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目;河南省科技攻关计划项目;河南省基础研究基金资助项目;国家级大学生创新创业训练计划项目

在线出版日期：2020-07-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：646-651