川芎嗪硫化氢供体衍生物的设计、合成及其抗血小板聚集活性研究

摘要：

依据药物化学中的活性拼接和生物电子等排原理,以4-羟基苯乙酮和川芎嗪为原料,经取代、环化、氧化、酯化、醚化等反应,合成了3个川芎嗪硫化氢供体衍生物,其结构经1HNMR、13CNMR和HR-MS确证.并采用Born比浊法初步测试了衍生物的体外抗血小板凝集活性,结果表明4-(3-硫代-3H-1,2-二硫杂环戊烯-5-基)苯基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酸酯对二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外血小板聚集的抑制率IC50为1.16 mmol/L,优于阳性对照物川芎嗪、丁苯酞、依达拉奉和阿司匹林,是值得进一步研究的治疗心脑血管疾病的候选化合物.

关键词：川芎嗪、ADT-OH、设计、合成、抗血小板聚集活性

所属期刊栏目：42

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目;贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目;贵州省卫生计生委科学技术基金项目;贵州省科技支撑计划项目;贵州省科技计划项目;贵州省大学生创新创业训练计划项目

在线出版日期：2020-07-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：636-640