依伐卡托中间体的合成工艺改进

摘要：

改进了依伐卡托(Ivacaftor)中间体2,4-二叔丁基-5-硝基苯基乙基碳酸酯的合成工艺.原料2,4-二叔丁基苯酚经过氯甲酸乙酯保护酚羟基、硝化得到中间体和2,4-二叔丁基-6-硝基苯基乙基碳酸酯的混合物,不经柱层析纯化直接利用石油醚重结晶,以56.1％的总收率制得高纯度的中间体,经HPLC测定中间体的纯度为95.4％.改进后的工艺操作简单、成本低廉、易于工业化放大,为依伐卡托中间体的合成提供了一种新的、高效的制备方法.

关键词：依伐卡托、2、4-二叔丁基-5-硝基苯基乙基碳酸酯、合成、工艺改进

所属期刊栏目：42

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：中国药科大学中央高校基本科研业务费专项资金项目2632017PT03

在线出版日期：2020-04-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：96-99