色氨酸酯类盐酸盐的合成及其经皮促渗活性

摘要：

以对甲苯磺酰氯(PTSC)、甲醇和色氨酸为原料,采用一锅法合成他达那非重要中间体色氨酸甲酯盐酸盐,对合成工艺进行了优化,且利用该方法成功合成其他目标化合物.结构均经红外、核磁以及质谱确定.同时考察了目标产物的体外透皮促渗活性及其对应的最佳用量,结果显示,色氨酸甲酯盐酸盐无论单独使用还是和薄荷醇共同作用均对阿昔洛韦的经皮渗透吸收有明显促进作用,当色氨酸甲酯盐酸盐的用量为0.6％时,无论单独使用还是和薄荷醇共同作用效果均是最好的.

关键词：对甲苯磺酰氯、酯化反应、色氨酸酯类盐酸盐、促渗活性、工艺优化、阿昔洛韦

所属期刊栏目：42

分类号：O629.71(有机化学)

资助基金：广东省自然科学基金资助项目2016A030313830

在线出版日期：2020-04-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：25-29