芦荟大黄素唑类衍生物的合成及抗肿瘤作用研究

摘要：

以天然产物芦荟大黄素为先导化合物,设计、合成了6个未见报道的芦荟大黄素唑类衍生物,结构经核磁共振氢谱、碳谱和质谱确证.以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为阳性对照药,采用MTT比色法进行化合物抑制人体结肠癌细胞HCT116的体外活性测试.结果 表明,大部分目标化合物对结肠癌细胞的抑制活性强于先导化合物芦荟大黄素,其中3-(((1H-1,2,4-三唑-3-基)巯基)甲基)-1,8-二羟基蒽-9,10-二酮、3-(((5-氨基-4H-1,2,4-三唑-3-基)巯基)甲基)-1,8-二羟基蒽-9,10-二酮对HCT116细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为15.18、14.15 μmol/L,明显强于阳性对照药5-Fu(IC50为24.80μmol/L).

关键词：芦荟大黄素、唑类、合成、抗肿瘤作用

所属期刊栏目：41

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81360468;吉林省教育厅科学技术项目JJKH20191136KJ;吉林省中医药科技项目2019154;吉林省卫生计生青年科技骨干培养计划项目2016Q047

在线出版日期：2019-11-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1042-1045