苯甲酸阿格列汀合成工艺的改进

摘要：

以3-甲基-6-氯尿嘧啶、2-氰基溴苄为起始原料,在碱性条件下经亲核取代反应得到2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈,再与(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐取代得到(R)-2-[(6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]苄腈,最后与苯甲酸成盐以69.61％的总收率得到目标化合物,纯度＞99.57％.该合成工艺反应条件温和、成本低廉,适用于工业化生产.

关键词：苯甲酸阿格列汀、合成、改进

所属期刊栏目：40

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：吉林市青年科技工作者创新创业项目201750237;国家级大学生创新创业计划项目201713743012;吉林省教育厅科学技术研究项目2016242

在线出版日期：2019-01-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1216-1219