两种新型吡哆醛异烟酰腙氧钒(Ⅳ)配合物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

设计合成了两种含吡哆醛异烟酰腙Schiff碱配体的新型氧钒(Ⅳ)配合物[VO(PIH) (FPIP)](PIH=吡哆醛异烟酰腙,FPIP=2-(4-氟苯基)咪唑[4,5-f][1,10]菲啰啉)和[VO(PIH) (CIPIP)](CIPIP=2-(4-氯苯基)咪唑[4,5-f][1,10]菲哕啉),通过元素分析、IR、ESI-MS和1HNMR等方法表征其结构.采用MTT法检测配合物对人肝癌细胞株(HepG2)、人肺癌细胞株(A549)及人宫颈癌细胞株(Hela)的抑制作用.结果显示,这两种配合物对HepG2、A549和Hela细胞的生长均具有较强的抑制作用,其中对Hela细胞的抑制作用最明显.此外,采用流式细胞术和荧光显微镜对抑制机理进行初步探讨.实验表明,这两种配合物都可诱导肿瘤细胞发生凋亡,阻滞肿瘤细胞分裂周期均停滞在G0/G1期.这两种配合物都使肿瘤细胞的活性氧水平升高,线粒体膜电位降低,提示这些配合物可能是通过ROS介导的,并伴随着线粒体功能障碍途径诱导细胞发生凋亡.

关键词：吡哆醛异烟酰腙、氧钒配合物、抗肿瘤、细胞凋亡

所属期刊栏目：40

分类号：R914.3(药物基础科学)

资助基金：广东省科技计划项目2013B031800018;广东药科大学科技处与附属医院联合基金资助项目2014-36

在线出版日期：2018-12-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1026-1031