一种合成苯基硼酸频哪醇酯的新方法

摘要：

工业上多采用将苯基溴代物金属化后再经过硼化和酯化反应合成苯基硼酸频哪醇酯,但该方法具有反应条件苛刻、官能团兼容性差、收率较低等缺点.研究了以苯基氯代物为原料,在Pd催化体系下,以B2(pin)2为硼试剂,在室温下合成其硼酸酯的新方法.研究表明,在0.5 mol％ Xphos-Pd-G2和0.25 mol％ Xphos催化体系下,以B2(pin)2为硼试剂、K3PO4 ·7H2O为碱、EtOH为溶剂,在室温下反应1h,含不同取代基的苯基硼酸频哪醇酯收率均在92％以上.该方法具有原料廉价易得、官能团兼容性好、条件温和、操作简便、反应高效、适合大量制备等优点.

关键词：苯基氯代物、硼酸酯化、苯基硼酸频哪醇酯、钯催化、室温合成

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分类号：O643.32(物理化学（理论化学）、化学物理学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目30701051;广东省科技计划资助项目2015A020211039;广州市属高校科研项目1201610139

在线出版日期：2018-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：593-596