含卤素吡唑啉衍生物的合成及其初步抗肿瘤活性研究

摘要：

设计并合成了8种含卤素的吡唑啉衍生物,经1HNMR、13CNMR和高分辨质谱验证并用MTT法测试了其在9种细胞中的抗增殖活性.结果表明,所有化合物对细胞的抗增殖活性均大于阳性对照药DDP,且6种化合物对HeLa和SGC-7901两种细胞的抗增殖活性均明显强于阳性对照药Taxol,而2-氯-1-(5-(4-氯苯基)-3-(4-硝基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-l-基)乙酮对HepG2细胞的毒性与Taxol细胞的毒性相当.所有化合物对肿瘤细胞和正常细胞均显示选择性抑制活性.此外,吡唑啉环氮原子所连碳链长度为2的系列化合物,其IC50值均小于15μmol/L,而当碳链长度为4时,其IC50值偏大.经初步分析,吡唑啉衍生物的细胞毒性与吡唑啉环氮原子上所连碳链长度有关,碳链越长,活性越差.但B环上的不同卤素取代基对活性没有产生明显影响.

关键词：吡唑啉、抗肿瘤活性、选择性抑制、碳链长度、卤素

所属期刊栏目：40

分类号：R914.5;R965.1(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81260226

在线出版日期：2018-08-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：425-428