含卤素吡唑啉衍生物的合成及其初步抗肿瘤活性研究
万方数据知识服务平台
应用市场
我的应用
会员HOT
万方期刊
×

点击收藏,不怕下次找不到~

@万方数据
会员HOT

期刊专题

10.13822/j.cnki.hxsj.2018.05.005

含卤素吡唑啉衍生物的合成及其初步抗肿瘤活性研究

引用
设计并合成了8种含卤素的吡唑啉衍生物,经1HNMR、13CNMR和高分辨质谱验证并用MTT法测试了其在9种细胞中的抗增殖活性.结果表明,所有化合物对细胞的抗增殖活性均大于阳性对照药DDP,且6种化合物对HeLa和SGC-7901两种细胞的抗增殖活性均明显强于阳性对照药Taxol,而2-氯-1-(5-(4-氯苯基)-3-(4-硝基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-l-基)乙酮对HepG2细胞的毒性与Taxol细胞的毒性相当.所有化合物对肿瘤细胞和正常细胞均显示选择性抑制活性.此外,吡唑啉环氮原子所连碳链长度为2的系列化合物,其IC50值均小于15μmol/L,而当碳链长度为4时,其IC50值偏大.经初步分析,吡唑啉衍生物的细胞毒性与吡唑啉环氮原子上所连碳链长度有关,碳链越长,活性越差.但B环上的不同卤素取代基对活性没有产生明显影响.

吡唑啉、抗肿瘤活性、选择性抑制、碳链长度、卤素

40

R914.5;R965.1(药物基础科学)

国家自然科学基金资助项目81260226

2018-08-24(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

共4页

425-428

相关文献
评论
暂无封面信息
查看本期封面目录

化学试剂

0258-3283

11-2135/TQ

40

2018,40(5)

相关作者
相关机构

专业内容知识聚合服务平台

国家重点研发计划“现代服务业共性关键技术研发及应用示范”重点专项“4.8专业内容知识聚合服务技术研发与创新服务示范”

国家重点研发计划资助 课题编号:2019YFB1406304
National Key R&D Program of China Grant No. 2019YFB1406304

©天津万方数据有限公司 津ICP备20003920号-1

信息网络传播视听节目许可证 许可证号:0108284

网络出版服务许可证:(总)网出证(京)字096号

违法和不良信息举报电话:4000115888    举报邮箱:problem@wanfangdata.com.cn

举报专区:https://www.12377.cn/

客服邮箱:op@wanfangdata.com.cn