6-氨基-7-甲氧基喹唑啉的合成

摘要：

以3-硝基-4-氯苯甲酸为原料,经酯化、硝化、水合肼还原、环合、氯化、氢化等反应得到标题化合物.整个反应过程成本低、操作简便、节约时间、符合工业化的要求.探讨了还原2,5-二硝基-4-氯苯甲酸甲酯时水合肼用量、反应温度、反应时间和催化剂的用量,氯化反应中氯化试剂、助溶剂以及温度等因素对目标产物的影响.结果表明,当n(2,5-二硝基-4-氯苯甲酸甲酯)∶n(80％水合肼)=1∶2.5、反应温度为78℃、反应时间为3h、FeCl3用量为0.6g、活性炭用量为0.15g时,还原效果最佳;以SOCl2为氯化试剂、DMF为催化剂,80℃时,收率及纯度最高.目标产物结构通过元素分析、13CNMR、IR、1HNMR以及MS确定,为新型酪氨酸激酶抑制剂的合成提供依据.

关键词：6-氨基-7-甲氧基喹唑啉、有机化合物、合成、酪氨酸激酶抑制剂、医药中间体

所属期刊栏目：40

分类号：TQ460

在线出版日期：2018-06-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：383-388