新型降糖候选化合物ZG02的合成方法改进及其手性分离

摘要：

研究发现新型四氢咔唑衍生物ZG02有较强的体内外降糖与降脂活性,是一个有深入开发价值的候选化合物.前期报道的制备方法存在总产率低、纯化困难等问题.本研究经方法改进后以4-氧代环己基甲酸为原料,经烯丙基保护、Fischer-吲哚环合、酰化及脱保护等4步反应得到目标产物,总收率为71.9％.同时,利用手性制备柱对ZG02进行了拆分,得到了光学纯异构体,以便进一步评价不同构型异构体的生物活性差异.

关键词：四氢咔唑、降糖活性、合成、手性分离

所属期刊栏目：39

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目黔教合KY字[2014] 219号;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目黔科合[2016]平台人才5402;贵州省科技厅社发支撑项目黔科合[2016]支撑2819;贵州省科技厅-贵州医科大学联合基金项目黔科合LH字[2016]7349;贵州医科大学创新创业训练计划项目201610660037

在线出版日期：2017-12-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1233-1236