2-芳醛腙噻唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性

摘要：

噻唑环和腙键结构均具有一定的生物活性,采用活性结构拼接法,将噻唑环与腙键相结合,设计并合成了16个2-芳醛腙噻唑类化合物,并采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.测试结果表明,该类新化合物对乳腺癌细胞株(MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7)具有一定的抗增殖活性.其中,N-(2-吡啶)甲醛-2-(4-苯基)噻唑腙的抗增殖活性最好,其C50值分别为(0.21±0.11)、(0.18±0.10)、(0.17±0.08) μmol/L;而该化合物对其他肿瘤细胞亦具有一定的抗增殖活性,且相对乳腺癌细胞株的生物活性均在10倍及以上,说明其对乳腺癌细胞具有较好的生物活性和选择性,且毒副作用小,值得作为抗乳腺癌先导化合物进行进一步研究.

关键词：噻唑环、腙键、乳腺癌细胞、抗增殖活性、选择性

所属期刊栏目：39

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81502903;西京医院学科助推计划资助项目XJZT14M02,XJZT15M21

在线出版日期：2017-12-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1146-1150