沙格列汀的合成

摘要：

以金刚烷乙酸为起始原料,经溴代、混酸氧化、氨解、氨基Boc保护以及(1R,2S)-2-氨基-1,2-二苯基乙醇拆分得到(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷甘氨酸,之后再与(1S,3S,5S)-2-氮杂二环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺对甲苯磺酸盐在HATU条件下缩合得到Nv-[(lS)-2-[(lS,3S,5S)-3-氨甲酰基-2-氮杂双环[3.1.O]己烷-2-基]-1-(3-羟基-1-金刚烷)-2-氧代乙基]氨基甲酸叔丁酯,最后经酰胺脱水、氨基脱保护反应得到沙格列汀,总收率为16.1％,纯度为99.8％,e.e.＞99.9％.

关键词：沙格列汀、2型糖尿病、合成

所属期刊栏目：39

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：贵州省卫生计生委科学技术基金资助项目gzwjkj2014-2-102;贵州省科技厅中药现代化项目黔科合ZY字[2013]3019号;贵州省科技厅社发攻关项目黔科合SY字[2015] 3030;贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心建设项目黔教合KY字[2014]219;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目黔科合[2016]平台人才5402

在线出版日期：2017-09-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：897-900,903