硝基与杂环取代的N-甲基-4-哌啶酮化合物的合成及活性研究

摘要：

以芳醛与N-甲基-4-哌啶酮通过Claisen-Schmidt缩合得到两个不对称的N-甲基-4-哌啶酮化合物,并通过NMR、FT-IR、元素分析等进行结构表征.采用MTT法,评价了两种化合物对Hela(官颈癌细胞)、HePG2(肝癌细胞)、TH P-l(人单核巨噬细胞)、SGC-7901(胃癌细胞)的抑制活性以及对LO2(正常肝细胞)的细胞毒性.结果显示,3-(4-吡啶亚甲基)-5-(3-硝基苯亚甲基)-N-甲基-4-哌啶酮显示较好的抑制活性,特别是对THP-1的IC50=0.58 μmol/L,而3-(2-噻吩亚甲基)-5-(3-硝基苯亚甲基)-N-甲基-4-哌啶酮的抑制活性稍差,但对正常细胞LO2毒性较小.

关键词：N-甲基-4-哌啶酮、抗肿瘤、细胞毒性、不对称化合物

所属期刊栏目：39

分类号：O657.3(分析化学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目21402010;山东省自然科学基金资助项目2015GGX102013,2014CGZH1316

在线出版日期：2017-09-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：816-818,883