川芎嗪-丁苯酞衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性研究

摘要：

以邻苯二甲酸酐和川芎嗪为原料,经自由基取代、正丁基锂亲核加成、对甲基苯磺酸催化脱水、Pd/C加氢还原、水解、酯化等反应合成了3个川芎嗪与丁苯酞拼合衍生物,其结构经1HNMR、13CNMR和HR-MS确证.其中(3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲基-2-戊酰基苯甲酸酯对由腺苷二磷酸(ADP)诱导的血小板聚集活性抑制率IC50为0.26 mmol/L,优于母体化合物川芎嗪和丁苯酞,是具有良好开发前景的候选化合物.

关键词：川芎嗪、丁苯酞、合成、抗血小板聚集活性

所属期刊栏目：39

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目黔科合[2016]平台人才5402;贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目黔教合KY字[2014]219号;贵州省卫生计生委科学技术基金项目gzwjkj2016-1-050

在线出版日期：2017-05-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：353-356