艾氟康唑相关物质的合成

摘要：

为控制抗真菌药艾氟康唑的产品质量,合成了(2S,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-亚甲基哌啶-1-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇(艾氟康唑非对映异构体).首先,以L-乳酸甲酯为原料合成了中间体(2S)-1-(2,4-二氟苯基)-2-(3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-氧)丙烷-1-酮,然后经脱保护、哌啶烷基化得中间体(2R)-1-(2,4-二氟苯基)-2-(4-亚甲基哌啶-1-基)丙烷-1-酮,经科里-柴可夫斯基环氧化、三氮唑烷基化后得目标化合物.该合成路线未见报道,所有化合物经1HNMR和ESI-MS确证结构.该相关化合物可作为艾氟康唑质量控制中的杂质对照,用于准确定量、定性分析相关杂质.

关键词：抗真菌药、艾氟康唑、相关物质、合成

所属期刊栏目：39

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2017-02-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：100-102,106