(R)-吡喹酮的合成和结构鉴定

摘要：

标题化合物是抗血吸虫一线药物吡喹酮的活性异构体,对其进行手性合成具有重要意义.优化了关键中间体吡喹酮胺的拆分条件,与(+)-二对甲苯酰-D-酒石酸成盐,经重结晶、游离两步,拆分得到对映体＞99％的(R)-吡喹酮胺.(R)-吡喹酮胺与环已基甲酸缩合得到标题化合物,其绝对构型采用基于含时密度泛函的电子圆二色谱理论计算与实验结合的方法验证,使用手性色谱分析确定其光学纯度.该方法反应条件温和、操作简单、产品收率高、化学纯度和光学纯度高,具有工业应用前景.

关键词：吡喹酮、吡喹酮胺、化学拆分、绝对构型

所属期刊栏目：38

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2017-01-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1153-1156