紫杉醇生物素标记衍生物的合成

摘要：

以生物素、紫杉醇和6-氨基己酸为原料,经酰化、水解、酯化反应等步骤合成具有长臂连接的标题化合物.在三乙胺催化下,生物素与N-羟基琥珀酰亚胺反应生成N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯.在氯化亚砜、甲醇反应体系下,由6-氨基己酸合成6-氨基己酸甲酯.在三乙胺作用下,N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯和6-氨基己酸甲酯反应生成生物素-氨基己酸甲酯;生物素-氨基己酸甲酯在LiOH· H2O作用下,水解反应得到6-生物素氨基己酸.以DMF为溶剂,在N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)、4-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下,6-生物素氨基己酸与紫杉醇反应,生成标题化合物.标题化合物和重要中间体化合物采用IR、1HNMR、MS进行了表征.

关键词：紫杉醇、生物素、标记物、合成

所属期刊栏目：37

分类号：O626.3(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目51303069.

在线出版日期：2015-06-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：457-459,480