10.13822/j.cnki.hxsj.2014.12.024
瑞舒伐他汀钙有关物质的合成
为了控制降血脂药瑞舒伐他汀钙产品质量,以瑞舒伐他汀酸为原料合成了双-[E-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基]-(3S,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐(A)(非对映异构体)和N-(4-(4-氟苯基)-5-(2-((2S,4R)-4-羟基-6-氧代四氢吡喃-2-基)乙烯基)-6-异丙基嘧啶-2-基)-N-甲基甲磺酰胺(B)(内酯),其中有关物质A的合成路线涉及构型翻转,未见报道.又按照全合成的路线合成了双-[E-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基]-(3S,5R)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐(C)(对映异构体),并经1HNMR和ESI-MS确证结构.这些有关物质的合成可作为瑞舒伐他汀钙质量控制中的杂质对照,从而对杂质进行准确地定量、定性分析.
降血脂药、瑞舒伐他汀钙、有关物质、合成
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R914.5(药物基础科学)
科技部“十二五”重大新药创制基金资助项目2011ZX09203-002-02.
2015-01-16(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
1143-1146