基于抗血小板聚集的新型吡考他胺类似物的合成及其活性研究

摘要：

以吡考他胺为先导化合物,依据生物电子等排体原理,设计并合成了3个标题化合物,所有化合物均未见文献报道,其结构均经IR、1HNMR、13CNMR和MS确证.采用Bron比浊法测定了标题化合物对腺苷二磷酸(Adenosine diphos-phate,ADP)及花生四烯酸(Arachidonic acid,AA)诱导的血小板聚集的抑制活性.初步药理结果显示,标题化合物对ADP诱导的血小板聚集均具有显著的抑制活性,其中4-甲氧基-N1,N3-二((3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲基)间苯二甲酰胺和4-甲氧基-N1,N3-二((5-甲基吡嗪)-2-亚甲基)间苯二甲酰胺对AA诱导的血小板聚集也显示出较强的抑制活性.

关键词：吡考他胺类似物、合成、AA、ADP、抗血小板聚集

所属期刊栏目：36

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2014-08-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：599-602